Πληροφορίες και τρόπος λειτουργίας για την ομάδα δραστικών ουσιών Μακροκυκλικές λακτόνες
Προέλευση & Χημική Ταξινόμηση:
Πρόκειται για φυσικά προϊόντα που απομονώθηκαν αρχικά από εδαφικούς ακτινοβακτήριους του γένους Streptomyces.
Χημική κατηγορία: πολυκυκλικές μακρολακτόνες με μεγάλο δακτύλιο (macrocyclic lactones).
Δύο κύριες υποομάδες:
Avermectins ➨ Abamectin, Emamectin, Ivermectin, Eprinomectin, Doramectin.
Milbemycins ➨ Milbemectin, Moxidectin.
IRAC Group 6 - Glutamate-gated chloride channel (GluCl) allosteric modulators.
Τρόπος δράσης:
Δρουν στους υποδοχείς χλωριούχου γλουταμινικού (GluCl) και στους υποδοχείς GABA στο νευρικό σύστημα εντόμων και ακάρεων.
Προκαλούν αυξημένη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης σε Cl⁻ ➨ υπερπόλωση νευρικών κυττάρων ➨ απώλεια μυϊκού ελέγχου ➨ παράλυση ➨ θάνατος.
Ο μηχανισμός αυτός δεν υπάρχει στους θηλαστικούς οργανισμούς (δεν έχουν GluCl υποδοχείς), γι’ αυτό και παρουσιάζουν υψηλή εκλεκτικότητα.
Ιδιότητες:
Δρουν κυρίως ως εντομοκτόνα και ακαρεοκτόνα.
Ιδιαίτερα δραστικά σε:
Λεπιδόπτερα (κάμπιες)
Ακάρεα (Tetranychidae, Eriophyidae)
Ορισμένα δίπτερα και θρίπες
Επαφής και στομάχου (όχι πολύ διασυστηματικά, εκτός από το emamectin που έχει translaminar action).
Πολύ δραστικά σε χαμηλές δόσεις.
Χρήσεις στη Γεωργία:
Abamectin,Emamectin benzoate, Milbemectin.
Χρήσεις στη Κτηνιατρική και Ιατρική:
ivermectin, moxidectin κ.ά. χρησιμοποιούνται κατά νηματωδών και εξωπαρασίτων.
Περιβαλλοντικά θέματα & Τοξικότητα:
Υψηλή τοξικότητα σε ακάρεα, έντομα και νηματώδεις.
Πολύ τοξικά σε υδρόβιους οργανισμούς (ψάρια, καρκινοειδή) ➨ δεν πρέπει να καταλήγουν σε νερά.
Χαμηλή τοξικότητα σε θηλαστικά (λόγω απουσίας GluCl υποδοχέων και περιορισμένης διείσδυσης στο ΚΝΣ).
Μικρή επίδραση σε μέλισσες σε υποθανατηφόρες δόσεις, αλλά χρειάζεται προσοχή.
Ανθεκτικότητα:
Αναφέρεται ανθεκτικότητα σε ακάρεα (Tetranychus urticae), thrips και κάποιες κάμπιες.
Μηχανισμοί Ανθεκτικότητας και Διαχείριση:
Μεταλλάξεις στους υποδοχείς GluCl.
Αυξημένος μεταβολισμός (P450, εστεράσες).
Στρατηγική: εναλλαγή με άλλες ομάδες MoA (π.χ. diamides, spinosyns), χρήση σε IPM.
Μακροκυκλικές λακτόνες
Επιστροφή στην αναζήτηση